Acetaminofene (CAS# 103-90-2)
L'acetaminofene è un agente analgesico e antipiretico. A differenza dei farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS) che inibiscono ampiamente sia la COX-1 che la COX-2, le prime ricerche hanno indicato la sua debole attività contro queste isoforme. Tuttavia, studi ex vivo su sangue umano mostrano che inibisce la COX-2 dell'83% e la COX-1 del 56% a dosi elevate (1.000 mg), con valori di IC50 di 25,8 μM e 113,7 μM, rispettivamente. L'acetaminofene subisce una conversione enzimatica e non enzimatica in metaboliti reattivi, alcuni dei quali contribuiscono a effetti avversi come il danno epatico. A livelli tossici, il suo metabolita N-acetil-4-benzochinone immina (NAPQI) depleta il glutatione epatico, causando accumulo di NAPQI e necrosi degli epatociti. Nei topi, l'acetaminofene (250 mg/kg) riduce i livelli di glutatione e l'attività della glutatione perossidasi, inducendo al contempo morte cellulare ferroptotica negli epatociti—un effetto reversibile con la ferrostatin-1. Nonostante questi meccanismi, dimostra efficacia analgesica e antipiretica nei modelli animali
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**…**Proprietà chimiche dell'acetaminofene
Punto di fusione |
168-172 °C (lett.) |
Punto di ebollizione |
273,17 °C (stima approssimativa) |
densità |
1,293 g/cm3 |
pressione di vapore |
0,008 Pa a 25°C |
indice di rifrazione |
1,5810 (stima approssimativa) |
Fp |
11 °C |
temperatura di conservazione |
Atmosfera inerte, temperatura ambiente |
solubilità |
etanolo: solubile 0,5 M, limpido, incolore |
modulo |
Cristalli o polvere cristallina |
pka |
9,86±0,13 (previsto) |
colore |
Bianco |
Odore |
senza odore |
PH |
5,5-6,5 (H₂O, 20 °C) (soluzione satura) |
Intervallo di pH |
5,5 - 6,5 (H₂O, 20 °C) (soluzione satura) |
limite esplosivo |
15%(V) |
Solubilità in acqua |
14 g/L (20 ºC) |
Merck |
14,47 |
BRN |
2208089 |
Classe BCS |
3,4 |
Funzioni degli ingredienti cosmetici |
CONDIZIONAMENTO DELLA PELLE |
InChiKey |
RZVAJINKPMORJF-UHFFFAOYSA-N |
LogP |
1.098 a 25℃ |
Riferimento al database CAS |
103-90-2 (Riferimento Banca Dati CAS) |
IARC |
3 (Vol. 50, 73) 1999 |
Riferimento di chimica del NIST |
Acetaminofene (103-90-2) |
Sistema di registro delle sostanze dell’EPA |
Acetaminofene (103-90-2) |
Informazioni sulla sicurezza
Codici di pericolo |
Xn,T,F |
Avvertenze sui rischi |
22-36/37/38-52/53-36/38-40-39/23/24/25-23/24/25-11 |
Avvertenze di sicurezza |
26-36-61-37/39-22-45-36/37-16-7 |
RIDADR |
UN 3077 9/PG III |
WGK Germany |
1 |
RTECS |
AE4200000 |
Temperatura di autoignizione |
540 °C |
TSCA |
SÌ |
Classe di pericolo |
9 |
Gruppo di imballaggio |
III |
Codice HS |
29242930 |
Dati sulle sostanze pericolose |
103-90-2(Dati sulle sostanze pericolose) |
Tossicità |
DL50 nei topi (mg/kg): 338 per via orale (Starmer), 500 per via intraperitoneale (Dahlin, Nelson) |
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**…**Applicazione del prodotto di paracetamolo CAS#103-90-2
L'acetaminofene (paracetamolo, CAS# 103-90-2) è un agente antipiretico e analgesico. È il farmaco analgesico-antipiretico non antinfiammatorio più comune, privo di azioni antinfiammatorie e antireumatiche. Il suo effetto antipiretico è paragonabile a quello dell'aspirina, ma il suo effetto analgesico è relativamente più debole. È considerato il migliore della sua classe tra i derivati dell'acetanilide ed è particolarmente adatto ai pazienti che non tollerano i farmaci a base di acido carbossilico. Viene utilizzato per trattare condizioni come il raffreddore comune e il mal di denti. Oltre all'uso farmaceutico, l'acetaminofene funge anche da intermedio nella sintesi organica, da stabilizzatore per il perossido di idrogeno e da componente nei prodotti chimici fotografici.
Dosaggio:
1. Orale (compresse/capsule): Adulti: 300–600 mg per dose, 3–4 volte al giorno secondo necessità. La dose giornaliera totale non deve superare i 2 grammi. L'uso antipiretico non dovrebbe generalmente superare i 3 giorni, e l'uso analgesico non dovrebbe superare i 10 giorni. Bambini: 10–15 mg/kg ogni 4–6 ore. Per bambini sotto i 12 anni, la somministrazione non deve superare le 5 volte al giorno, con una durata massima di 5 giorni. L'uso a lungo termine non è raccomandato.
2.Compresse Dispersibili: Le compresse devono essere disperse in acqua tiepida prima della somministrazione. Il dosaggio pediatrico comune è di 10–15 mg/kg ogni 4–6 ore. Per bambini sotto i 12 anni, non superare le 5 dosi al giorno, con una durata massima di 5 giorni. Il dosaggio deve essere ridotto per bambini sotto i 3 anni di età.
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