Clotrimazolo CAS#23593-75-1
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Attività Antifungina ad Ampio Spettro – Il clotrimazolo è un agente antimicotico imidazolico attivo contro un'ampia gamma di forme fungine ed efficace contro vari tipi di infezioni fungine.
Elevata affinità di legame con il bersaglio – Il clotrimazolo si lega strettamente all'isoforma B della sterolo 14-α demetilasi di A. fumigatus, con un KD riportato di 103 nM.
Efficace disgregazione della membrana fungina – Come altri antimicotici imidazolici, il clotrimazolo altera la funzione della membrana cellulare fungina, contribuendo alla sua attività antimicotica.
Potente inibizione dei canali del potassio – Nelle cellule di mammifero, il clotrimazolo inibisce potentemente i canali del potassio calcio-dipendenti Kv1.3 e IK-1, con valori di IC50 rispettivamente di 6,0 e 0,07 μM.
Clotrimazolo CAS#23593-75-1
Il clotrimazolo è un agente antimicotico imidazolico attivo contro un'ampia gamma di forme fungine ed efficace contro vari tipi di infezioni fungine. Si lega saldamente all'isoforma B della sterolo 14-α demetilasi di A. fumigatus, con una KD riportata di 103 nM. Come altri agenti antimicotici imidazolici, il clotrimazolo altera la funzione della membrana cellulare fungina. Nelle cellule di mammifero, il clotrimazolo inibisce anche potentemente i canali del potassio calcio-dipendenti Kv1.3 e IK-1, con valori di IC50 rispettivamente di 6,0 e 0,07 μM.
Proprietà chimiche del clotrimazolo
| Punto di fusione | 147-149 °C |
| Punto di ebollizione | 501,14 °C (stima approssimativa) |
| densità | 1,1095 (stima approssimativa) |
| indice di rifrazione | 1,5940 (stima) |
| temperatura di conservazione | 2-8°C |
| solubilità | Solubile in cloroformio, DMSO, DMF e alcoli |
| pka | pKa 4,7 (EtOH 50% aq.) (incerto) |
| modulo | Solido |
| colore | Dal bianco al quasi bianco |
| Solubilità in acqua | <10 mg/L (25 ºC) |
| λmax | 556 nm (soluzione tampone fosfato) (lett.) |
| Merck | 142417 |
| Principale applicazione | farmaceutico |
| piccola molecola farmaceutica | |
| Funzioni degli ingredienti cosmetici | ANTIMICROBIANO |
| ANTISBORREICO | |
| InChI | InChI=1S/C22H17ClN2/c23-21-14-8-7-13-20(21)22(25-16-15-24-17-25,18-9-3-1-4-10-18)19-11-5-2-6-12-19/h1-17H |
| InChiKey | VNFPBHJOKIVQEB-UHFFFAOYSA-N |
| SORRISI | C1N(C(C2=CC=CC=C2Cl)(C2=CC=CC=C2)C2=CC=CC=C2)C=CN=1 |
| Riferimento di chimica del NIST | Clotrimazolo (23593-75-1) |
| Codici di pericolo | Xn |
| Avvertenze sui rischi | 22-36/38 |
| Avvertenze di sicurezza | 26-36 |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS | NI4377000 |
| Codice HS | 29332900 |
| Classe di archiviazione | 11 – Solidi combustibili |
| Classificazioni dei rischi | Intossicazione acuta. 4 – Per via orale |
| Intossicazione acuta in ambiente acquatico 1 | |
| Acqueo cronico 1 | |
| Irritazione oculare. 2 | |
| Irritazione della pelle. 2 | |
| Dati sulle sostanze pericolose | 23593-75-1 (Dati sulle sostanze pericolose) |
| Tossicità | DL50 in topi maschi, ratti (mg/kg): 923, 708 per via orale (Tettenborn) |
Applicazione del prodotto Clotrimazolo CAS#23593-75-1
Il clotrimazolo è utilizzato clinicamente in formulazioni topiche, come creme o soluzioni all'1%, per il trattamento di candidosi, tigna, pitiriasi versicolor, piede d'atleta, tigna delle unghie e altre infezioni cutanee. Le compresse vaginali di clotrimazolo (100 mg) possono essere somministrate per il trattamento della candidosi e delle infezioni vaginali da trichomonas. Irritazione locale e sensazione di bruciore possono verificarsi come effetti collaterali. La somministrazione orale può essere utilizzata per trattare infezioni fungine profonde, ma può causare gravi effetti collaterali, tra cui irritazione gastrointestinale, neutropenia e anomalie della funzionalità epatica.
Somministrazione orale:
(1) Il clotrimazolo può essere utilizzato per il trattamento della candidosi orofaringea.
(2) Può anche essere utilizzato durante la chemioterapia e per la prevenzione della candidosi orofaringea in pazienti immunocompromessi o immunodeficienti.Somministrazione topica:
(1) Candidiasi cutanea.
(2) Tigna, prurito inguinale e tigna causati da Trichophyton,Epidermophyton, EMicrosporum specie, nonché la tinea versicolor causata da Pityrosporum…Somministrazione vaginale:
(1) Vaginite causata da Candida o altri funghi.
(2) Infezioni vaginali causate da lieviti.
(3) Superinfezione vaginale causata da ceppi sensibili ai farmaci.
