Benzbromarone CAS#3562-84-3
Azione uricosurica efficace – Il Benzbromarone aumenta significativamente l'escrezione di acido urico inibendone il riassorbimento tubulare.
Applicazione nel trattamento della gotta – È un potente farmaco uricosurico ampiamente utilizzato nel trattamento della gotta.
Supporto per i disturbi venosi – Può aiutare a prevenire, rallentare o invertire le alterazioni degenerative varicose delle pareti vascolari.
Profilo di sicurezza ben documentato – I suoi effetti collaterali sono noti e reversibili nella maggior parte dei casi, incluse reazioni gastrointestinali e renali, con effetti epatici che si risolvono dopo la sospensione.
Descrizione del prodotto di Benzbromarone CAS#3562-84-3
Il Benzbromarone è un inibitore non competitivo della xantina ossidasi e un potente agente uricosurico utilizzato nel trattamento della gotta.
È un derivato del benzofurano strutturalmente correlato all'amiodarone. Promuove l'escrezione di acido urico inibendo in modo non specifico il suo riassorbimento tubulare nei reni.
Viene anche utilizzato in pazienti con disturbi venosi per prevenire, rallentare o invertire le alterazioni varicose degenerative delle pareti dei vasi.
Gli effetti collaterali segnalati includono diarrea (nel 3-4% dei pazienti), formazione di calcoli di urato e ossalato, sabbia urinaria, colica renale e reazioni allergiche in un piccolo numero di casi. Danni epatici reversibili sono stati segnalati anche dopo la sospensione del farmaco.
Proprietà chimiche del Benzbromarone
| Punto di fusione | 151° |
| Punto di ebollizione | 514,1±50,0 °C (Previsto) |
| densità | 1,6211 (stima approssimativa) |
| indice di rifrazione | 1,6010 (stima) |
| temperatura di conservazione | Atmosfera inerte, temperatura compresa tra 2 e 8°C |
| solubilità | Praticamente insolubile in acqua, liberamente solubile in acetone e in diclorometano, scarsamente solubile in etanolo (96 per cento). |
| pka | 4,66±0,25 (Previsto) |
| modulo | Solido |
| colore | Da bianco a giallo chiaro |
| Merck | 141065 |
| Principale applicazione | forense e tossicologia |
| farmaceutico (piccola molecola) | |
| veterinario | |
| InChI | InChI=1S/C17H12Br2O3/c1-2-13-15(10-5-3-4-6-14(10)22-13)16(20)9-7-11(18)17(21)12(19)8-9/h3-8,21H,2H2,1H3 |
| InChiKey | WHQCHUCQKNIQEC-UHFFFAOYSA-N |
| SORRISI | C(C1=CC(Br)=C(O)C(Br)=C1)(C1C2=CC=CC=C2OC=1CC)=O |
| Riferimento al database CAS | 3562-84-3 (Riferimento Banca Dati CAS) |
| Sistema di registro delle sostanze dell’EPA | Metanone, (3,5-dibromo-4-idrossifenil)(2-etil-3-benzofuranil)- (3562-84-3) |
| Codici di pericolo | Xn |
| Avvertenze sui rischi | 22 |
| Avvertenze di sicurezza | 36 |
| RIDADR | ONU 2811 6.1/PG 3 |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS | OB1804200 |
| TSCA | Elencato nella TSCA |
| Codice HS | 2932.99.7000 |
| Classe di pericolo | 6.1(b) |
| Gruppo di imballaggio | III |
| Classe di archiviazione | 6.1C – Materiale combustibile altamente tossico, categoria 3 |
| Composti tossici o composti che causano effetti cronici | |
| Classificazioni dei rischi | Intossicazione acuta. 3 – Via orale |
| Tossicità | DL50 orale nel ratto: 248 mg/kg |
Applicazione del prodotto Benzbromarone CAS#3562-84-3
Il Benzbromarone è un derivato del benzofurano che, secondo studi su animali e umani, riduce i livelli sierici di urato. In soggetti normali e iperuricemici, può abbassare l'acido urico sierico di circa un terzo o la metà. Rispetto ad altri agenti ipouricemizzanti, 80 mg di benzbromarone micronizzato o 100 mg di formulazione non micronizzata mostrano un'efficacia simile a 1–1,5 g di probenecid o 400–800 mg di sulfinpirazone.
L'effetto ipouricemizzante del benzbromarone è principalmente attribuito alla sua attività uricosurica. Nei ratti, inibisce il riassorbimento dell'urato nei tubuli renali prossimali a una dose di 10 mg/kg per via endovenosa. In studi su fegato di ratto isolato, mostra un'inibizione in vitro della xantina ossidasi, sebbene tale effetto non sia osservato in vivo. Negli esseri umani, inibisce debolmente la xantina ossidasi e non è stato rilevato un aumento dell'escrezione urinaria di xantina o ipoxantina.
Dopo somministrazione orale, circa il 50% del farmaco viene assorbito. Subisce un'ampia de-alogenazione nel fegato e viene escreto principalmente attraverso la bile e le feci. Per il controllo della gotta, la dose terapeutica abituale è di 100–200 mg al giorno. Il benzbromarone è generalmente ben tollerato e associato a pochi effetti collaterali.
